Российские исследователи получили новые вещества, которые станут основой для лекарственных препаратов
Российские учёные синтезировали уникальные биологически активные вещества, которые могут стать основой для новых лекарственных препаратов. Соединения основаны на гетероцикле ряда пиразола. Информация об этой работе появилась в журнале European Journal of Medicinal Chemistry.
Гетероцикл пиразол имеет формулу C3H4N2 и является давно используемой основой для производства различных лекарственных препаратов. Среди таких лекарств – известные бутадион, целебрекс и даже любимый всеми россиянами анальгин. Данные средства обладают противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Конечно, не все эти лекарства одинаково эффективны; анальгин во всём мире считается устаревшим препаратом и запрещён к продаже в ряде развитых стран, однако ему на замену пришли более совершенные лекарства.
Пиразол является этаким «скелетом», к которому прилагаются различные добавки, они и определят, каким действием будет обладать полученный препарат. Исследователи говорят, что на основе этого гетероцикла можно создавать противоопухолевые, противогрибковые, антибактериальные и многие другие медицинские средства. Например, введение в состав вещества аминогруппы придавало ему ярко выраженные обезболивающие свойства – на этом основаны различные анальгетики.
Новые соединения, разработанные без использования суховоздушного термостата, которые разработали российские учёные, содержат в своём составе атомы фтора. Это самый электроотрицательный элемент в природе, содержание которого в веществе существенно видоизменяет его свойства. Фтор способен увеличивать липофильность и метаболическую стабильность, а это позволяет соединениям, содержащим фтор, легче проникать через биологические мембраны. Получается, что препарат сможет легче взаимодействовать с биологическими мишенями. На практике это означает, что для эффективного воздействия требуется меньшая доза препарата, а это снижает издержки и позволяет наносить меньше вреда организму – ведь повышенная доза любого лекарственного препарата оказывает побочные действия.
Полученные соединения учёные тестировали на эффективность их противотуберкулёзных, противогрибковых и антибактериальных свойств. Отдельно изучались их антирадикальные свойства. Следует отметить, что полученные соединения имеют множественную активность; следующим этапом разработки будет модификация препаратов, чтобы каждый из них оказывал какое-то конкретное воздействие. Множественность далеко не всегда полезна в медицине – чаще всего она оказывается вредной и ненужной.
